Список препаратов бензодиазепинов

Широко используемыми в неврологии, психиатрии и наркологии лекарствами являются бензодиазепины. Их главные свойства — снотворное, успокаивающее, анксиолитическое (противотревожное), миорелаксирующее и антиконвульсивное. Что собой представляют бензодиазепины, насколько действенны, провоцируют ли побочные реакции — про эти и другие детали в статье.

Общие данные

Несмотря на принадлежность к общей группе, характеристики медикаментов очень разные: одни обладают более выраженным противосудорожным эффектом, другие — снотворным. Общее то, что такие лекарства влияют на нейрорецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая отвечает за процессы торможения и возбуждения.

Обычно применяются в терапии таких состояний, как:

• беспокойство;
• нарушения сна;
• эпилепсия;
• мышечные спазмы;
• абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
• панические атаки, в том числе — спровоцированные приемом ПАВ.

В список препаратов, у которых превалирует противосудорожное действие, входят:

• диазепам;
• гидазепам;
• клобазам;
• клоназепам и другие.

Сильное противотревожное влияние оказывают:

• феназепам;
• алпразолам;
• бромазепам;
• гидазепам и тому подобные.

Выраженный снотворный эффект проявляют:

• бротизолам;
• эстазолам;
• флунитразепам;
• флуразепам и так далее.

Кратко из истории бензодиазепинов

В середине ХХ столетия ученые пытались разработать ряд транквилизаторов, но успеха не достигли. Во время работы в одном таком проекте случайно было замечено, что желаемыми характеристиками обладает вещество, которое было промежуточным «звеном» экспериментов. При детальном изучении установили, что оно проявляет выраженные седативные, антиконвульсивные и миорелаксирующие свойства.

Так в 1955 году появился первый представитель группы, который назвали хлордиазепоксидом. Через четыре года синтезировали диазепам — один из самых наиболее часто применяемых в медицине бензодиазепинов, затем стали появляться и другие похожие средства. Ученые ликовали от успеха и возлагали на них большие надежды.

Радость была несколько омрачена, когда у медпрепаратов выявили способность провоцировать зависимость. А во второй половине ХХ столетия общественность всколыхнул скандал: в Великобритании инициировали крупнейший иск против фармацевтических компаний, которые популяризировали бензодиазепины, не предупредив об их наркотических свойствах. В иске были задействованы 12 тысяч больных и 1 800 юридических фирм, которые утверждали, что производители знали о нежелательных особенностях лекарств, но скрывали это от врачей.

Иск закончился ничем — де-юре вину изготовителей не доказали, хотя де-факто она была очевидна. После этого врачи начали:

• предупреждать больных о возможных последствиях приема бензодиазепинов;
• требовать у них официальное согласие на такую терапию.

Через много лет, в начале XXI столетия юристы изучили некоторые секретные документы. Подтвердилось, что Медицинский Исследовательский Совет Великобритании знал об исследованиях, обнаруживших вредные свойства бензодиазепинов. В первую очередь речь шла о повреждении тканей головного мозга, как при алкоголизме, но по неизвестным причинам организация не стала инициировать дальнейшее изучение проблемы.

На данный момент о побочных свойствах представителей описываемой группы хорошо осведомлены как врачи, так и пациенты. Использование медикаментов возможно и в ряде случаев необходимо, но только под строгим контролем и с соблюдением правил приема.

Фармакологические свойства

Данные медпрепараты влияют на нейрорецепторы, с которыми связывается ГАМК. Это позволяет регулировать ее участие в процессах возбуждения и торможения в нервных тканях — в конечном результате уменьшается возбудимость нейронов, повышение которой и лежит в основе многих патологических процессов в ЦНС.

Помимо этого, формируется устойчивость нервных клеток к возбуждению. Иными словами, при поступлении соответствующего сигнала они реагируют более спокойно.

Если дозу препаратов повышать, это «запускает» цепочку эффектов. Сначала проявляется противосудорожное воздействие бензодиазепинов, далее:

• снижение тревожности;
• психоэмоциональное торможение;
• ухудшение памяти;
• глубокое успокоение;
• расслабление мышц;
• сон.

Бензодиазепины имеют разный период полувыведения. Так называют отрезок времени, который требуется для удаления из организма половины дозы. По такому критерию описываемые фармсредства делятся на три группы:

• короткого действия (наиболее известные — бротизолам, триазолам);
• среднего (феназепам, клоназепам, лоразепам);
• длительного (диазепам, гидазепам).

Как влияют, когда назначают

Одно из выраженных свойств бензодиазепинов — противотревожное. Они хорошо купируют панические расстройства, но некоторые эксперты утверждают, что такое наблюдается только при кратковременном назначении. Подтверждена более высокая эффективность в сравнении с антидепрессантами, которые тоже выписывают для устранения проявлений тревоги.

В то же время описываемые медикаменты не рекомендуется применять при:

• депрессивных состояниях;
• злоупотреблении ПАВ.

Данные лекарства используются как снотворные средства. Их назначают на срок не более 2–4 недель, иначе высоки шансы развития зависимости. Другие условия — это прием:

• с паузами;
• в минимальных дозировках.

Действие в данном случае специфическое. Отмечены:

• сокращение времени в постели перед засыпанием, в результате — пролонгирование сна и уменьшение периода бодрствования;
• ухудшение качества сна в целом — удлинение поверхностной и сокращение глубокой фаз.

Эпилептические приступы требуют немедленного вмешательства. С этой целью назначают быстродействующие представители группы бензодиазепинов, проявляющие сильные противосудорожные свойства. При повторном введении следует опасаться:

• патологической сонливости;
• развития толерантности — формирования низкой восприимчивости организма к обычным дозам.

Обратите внимание! Если описываемые лекарства назначают эпилептикам длительно, а потом резко отменяют, возникает так называемый синдром рикошета — приступы возобновляются. Поэтому отмену проводят постепенно, с поэтапным уменьшением дозы в течение полугода.

При синдроме отмены, возникшем на фоне алкозависимости, чаще всего используется хлордиазепоксид. Альтернативой являются:

• диазепам;
• лоразепам;
• гидазепам и некоторые другие.

В данном случае бензодиазепины полезны тем, что устраняют или предупреждают некоторые опасные последствия алкоголизма. Представители бензодиазепиновой группы ликвидируют тяжелый делирий — выраженные нарушения психики, которые возникают при отказе от приема спиртного, употребляемого бесконтрольно.

Описываемые лекарственные средства успешно применяют при проведении так называемой премедикации — медикаментозной подготовки к хирургическим вмешательствам. В частности, они:

• снижают тревожность больного, связанную с предстоящей операцией;
• облегчают введение в наркоз.

Для премедикации чаще всего используются:

• мидазолам;
• диазепам;
• лоразепам.

Бензодиазепины назначают в рамках интенсивной терапии для седации пациентов, которым проводят искусственную вентиляцию легких. Также они действенны в качестве миорелаксантов — устраняют мышечные спазмы.

Побочное воздействие

Наиболее заметны нарушения со стороны центральной нервной системы:

• патологическая сонливость;
• вестибулопатии в виде головокружения;
• снижение внимания;
• рассеянность;
• депрессивное состояние (при том, что препараты призваны его лечить);
• расторможенность;
• привыкание, формирование зависимости.

Также могут наблюдаться:

• спутанность сознания;
• деперсонализация;
• кошмарные сновидения;
• нарушения памяти;
• дрожание рук и ног;
• делирий.

Возможны отклонения в работе сердечно-сосудистой системы:

• артериальная гипотония;
• ослабление работы миокарда, из-за чего страдает кровоток в целом.

Прием бензодиазепинов может привести к нарушению работы желудочно-кишечного тракта. Наблюдаются:

• тошнота;
• ослабление моторики кишечника, которое ведет к метеоризму и запорам.

У пациентов возможны и сексуальные проблемы — нарушение полового влечения, эректильная дисфункция. Из других сбоев нередко наблюдались ухудшение аппетита, снижение остроты зрения, сыпь на коже, снижение умственной и физической трудоспособности. Некоторые пациенты прибавляют в весе.

Противопоказания

Таковыми являются:

• мышечная слабость;
• остановки дыхания во сне;
• употребление опиоидов и барбитуратов;
• беременность;
• грудное вскармливание.

Также описываемые препараты нельзя назначать при патологиях бронхов, сопровождающихся ухудшением их проходимости. Предостережение обусловлено тем, что при таких обстоятельствах у пациентов, использующих бензодиазепины, нередко было зафиксировано нарушение дыхания.

В ряде случаев рассматриваемые лекарства следует принимать под контролем и соблюдением мер предосторожности. Это расстройства личности, интеллектуальная отсталость, склонность к суицидальным намерениям, пожилой возраст.

Литература:

1. Бондар М. В., Доморацкий О. Е. Бензодиазепины в практике врача медицины неотложных состояний. — Медицина неотложных состояний, №7 (54), 2013. — С. 134-141.
2. Сычов Д. А., Жучков Антон Владимирович, Терещенко О. В., Иващенко Д. В. Постепенная отмена (депрескрайбинг) бензодиазепиновых транквилизаторов. — Неврология, нейропсихология, психосоматика, №11 (1), 2019. — С. 89-95.
3. Бурчинский С. Г. Роль бензодиазепинов в фармакотерапии посттравматического стрессового расстройства. — Международный неврологический журнал, №4 (98), 2018. — С. 68-74.

Современные исследования и перспективы

Современные исследования можно классифицировать на несколько ключевых направлений:

• Фармакологические свойства: Исследуются молекулярные и клеточные механизмы действия бензодиазепинов, что позволяет лучше понять, как именно они влияют на центральную нервную систему. Углубленные исследования рецепторов и медиаторов открывают новые возможности для разработки более селективных и безопасных лекарственных средств.
• Клинические испытания: Проводятся многочисленные клинические исследования, направленные на выявление эффективности и безопасности бензодиазепинов при различных состояниях, таких как тревожные расстройства, бессонница и эпилепсия. Учёные анализируют данные, полученные в ходе этих испытаний, для улучшения протоколов лечения и минимизации риска зависимости и других побочных эффектов.
• Перспективы в медицине: Разрабатываются новые подходы к применению бензодиазепинов, включая комбинацию с другими препаратами и альтернативные формы введения, что потенциально может повысить их эффективность и снизить риск развития толерантности и зависимости. Ведётся поиск аналогов бензодиазепинов с улучшенным профилем безопасности.
• Социальные и психологические аспекты: Исследуется влияние долговременного приёма бензодиазепинов на качество жизни пациентов, их психоэмоциональное состояние и социальную адаптацию. Такие исследования помогают разработать стратегии поддержки и реабилитации для тех, кто испытывает трудности с прекращением приёма этих препаратов.

Перспективы дальнейших исследований в области бензодиазепинов чрезвычайно широки. Одна из главных целей — создание новых лекарственных средств, которые сохранят положительные свойства бензодиазепинов, но будут лишены их основных недостатков, таких как риск зависимости и побочные эффекты. Также большой интерес представляют исследования потенциала бензодиазепинов в комбинированной терапии, что может существенно расширить их терапевтические возможности.

Видео по теме:

Вопрос-ответ:

Какие существуют виды бензодиазепинов?

Бензодиазепины — это класс психоактивных препаратов, используемый в основном для лечения тревожных расстройств, бессонницы и судорог. К основным видам бензодиазепинов относятся диазепам (Валиум), алпразолам (Ксанакс), клоназепам (Клонапин), лоразепам (Ативан) и темазепам (Ресторил). В зависимости от конкретного препарата и его дозировки, они могут назначаться для разных терапевтических целей. Например, диазепам часто используется для лечения тревоги и спазмов мышц, тогда как темазепам наиболее эффективен при бессоннице.

Каковы основные побочные эффекты бензодиазепинов?

Основные побочные эффекты бензодиазепинов включают сонливость, головокружение, нарушение координации движений и замедленную реакцию. Эти препараты могут также вызывать зависимость, особенно при долгосрочном приеме или при использовании в высоких дозах. Другие возможные побочные эффекты включают раздражительность, депрессию, проблемы с памятью и когнитивным функционированием. В связи с этими потенциальными рисками, важно использовать бензодиазепины строго по предписанию врача и не превышать рекомендованную дозу.

Можно ли прекратить прием бензодиазепинов самостоятельно?

Прекращение приема бензодиазепинов должно проводиться под наблюдением врача, так как резкая отмена может вызвать различные симптомы отмены, такие как тревога, раздражительность, бессонница, потоотделение и, в тяжелых случаях, судороги. Постепенное снижение дозы под контролем медицинского специалиста поможет минимизировать риск возникновения этих симптомов и обеспечит более безопасное прекращение использования препарата. Если у вас возникли вопросы по поводу прекращения приема бензодиазепинов, рекомендуется обратиться к вашему лечащему врачу для составления индивидуального плана.