Дифеноксин

ДифеноксинПрепарат дифеноксин относится к группе опиоидов. Его использование в качестве антидиарейного средства было одобрено в 1978 году в США, а спустя несколько лет — в ФРГ. Он может вызывать эйфорию и формирование зависимости, поэтому отпускается из аптек строго по рецепту врача. В Российской Федерации это соединение входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, в связи с чем его оборот запрещен.

Доступные лекарственные формы

В зарубежных странах лекарственное средство выпускается в таблетированной форме под названием «Мотофен» или R-15403. В его состав, помимо дифеноксина, входит атропина сульфат. Такое сочетание вызывает ряд побочных эффектов, которые «портят» наркозависимым состояние эйфории. Благодаря этому снижается вероятность употребления ими лекарства с рекреационной целью.

Как действует препарат

В головном и спинном мозге, кишечнике присутствуют µ-опиатные рецепторы. Связываясь с рецепторами в стенке кишечника, опиаты увеличивают высвобождение простагландинов и ацетилхолина. Эти биологически активные вещества снижают тонус гладкой мускулатуры кишечника. За счет этого перистальтика замедляется, время прохождения содержимого по пищеварительному тракту увеличивается. Кроме того, они повышают тонус заднепроходного сфинктера.

Воздействие опиатов на рецепторы головного мозга сопровождается устранением чувства тревожности, мощным обезболивающим эффектом, развитием эйфории. Стремясь вернуть наркотическое опьянение и связанные с ним приятные переживания, человек вновь прибегает к приему «чудо-таблетки». Так формируется зависимость.

Длительное потребление опиоидных препаратов приводит к уменьшению числа µ-опиатных рецепторов, усилению секреции глутамата, снижению выделения эндорфинов. В связи с этим обычные дозы дифеноксина перестают вызывать эйфорию, для ее достижения наркоман вынужден увеличивать количество средства. Если же возможность принять наркотик отсутствует, то это приводит к появлению целого ряда не просто неприятных, а резко болезненных симптомов — синдрому отмены («ломка», абстиненция).

Второй компонент в таблетках «Мотофен» — атропина сульфат. Данное вещество снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, в том числе — кишечника, а также угнетает его моторику. Благодаря этому уменьшается интенсивность кишечных спазмов, замедляется продвижение кишечного содержимого.

Нарушение зрения

В терапевтических дозах атропина сульфат оказывает на нейроны головного мозга умеренное стимулирующее влияние. И тем самым ослабляет депрессивное действие на них опиатов. Большие дозы вызывают:

  • двигательное беспокойство;
  • сухость во рту;
  • нарушения зрения;
  • повышение температуры тела;
  • галлюцинации.

Таким образом сочетание двух компонентов в «Мотофене» с одной стороны оказывает выраженный антидиарейный эффект, а с другой — атропин уменьшает риск развития лекарственной зависимости к дифеноксину.

Показания к использованию

Лекарство обладает выраженным тормозящим влиянием на моторику тонкого и толстого кишечника. Показаниями к его применению являются:

Читать далее