Лекарственные препараты, созданные на основе опиоидов, нередко перекочевывают с официального фармацевтического рынка на подпольный, где становятся добычей наркозависимых. Это обусловлено наркотическим действием опиоидных лекарств. Одним из таких медикаментов стал синтезированный в 1969 году «Тилидин». Уже к концу 1970-х он продавался нелегально и нередко становился «героем» криминальной хроники: зависимые под его воздействием совершали противоправные и асоциальные деяния.
Состав
«Тилидин» является анальгетиком (обезболивающим препаратом), производным фенилпиперидина, несколько схожим с промедолом.
Изначально предполагалось, что он станет основой для создания обезболивающих с большей эффективностью. Биологическая активность свойственна и ему самому, и его метаболитам.
Он стал действующим веществом многих лекарств — это «Валорон», «Валтран», «Гитлеарт», «Китадол», «Тилифорт», «Галидин» и другие.
Действие
В чистом виде «Тилидин» — слабый опиоид, но, оказавшись в ЖКТ, а затем в печени, оперативно расщепляется, и образуются его биоактивные метаболиты — нортилидин и биснортилидин. Первый из них воздействует на опиоидные рецепторы, находящиеся не только в ЦНС, но и в периферической нервной системе. Возникает эффект обезболивания.
Для противодействия потенциальному злоупотреблению применяются комбинации анальгетика и другого лекарства — налоксона. Это антагонист опиоидных рецепторов. Выпускаются медикаменты, содержащие это сочетание, это Tilidin AL comp. и Tilidin retard – 1 A Pharma. Соотношение выбрано таким образом, чтобы налоксон подавлял угнетающее воздействие «Тилидина» на ЦНС, но не ухудшал его анальгетических свойств.
В результате приема «Тилидина» возникают:
обезболивание — приблизительно 1/5 действия морфина;
сонливость;
сужение зрачков (миоз);
наркотический эффект.
Его используют при острых и хронических болях у пациентов после оперативных вмешательств, травм, назначают и его и при онкологических заболеваниях. Его принимают перорально, вводят с помощью инъекций внутривенно и внутримышечно, посредством суппозиториев (свечи)— ректально.
Развитие побочных действий зависит от дозы. От самых распространенных страдают при превышении дозировки — от тошноты и рвоты, головокружений, неодолимой сонливости, утомляемости от простейших действий, головных болей, необоснованной нервозности. Требуется употребить достаточно много, чтобы дойти до спутанности сознания, галлюцинаций, дрожи, напряжения мышц, избыточного выделения пота.
Для наступления эффекта обезболивания нужно 10–15 минут. Полувыведение нортилидина происходит через 3–5 часов. Препарат метаболизируется почти до 90%, большая его часть выводится с мочой, оставшаяся — с калом.
Читать далее
«Тилидин» — наркотик или нет?
В большинстве стран это вещество контролируется. В Германии его внесли в BtMG, в Австрии — в SMG. В США включили в Список I как наркотическое вещество.
У Соединенных Штатов своя «история взаимоотношений» с «Тилидином»: популярность этого препарата на их территории среди людей в возрастной категории от 16 до 25 лет привела к совершению многих правонарушений — как мелких, так и серьезных.
Чтобы усилить и продлить наркотический эффект, «Тилидин» часто комбинируют с алкоголем и другими психотропами.
Медикамент производится исключительно лицензированными фармацевтическими компаниями, так как он находится во всех международных Списках веществ, чей оборот контролируется государством. Наркозависимые и дилеры ухитряются добывать это лекарство и по подлинным, и по поддельным рецептам. Нередко крадут его из больниц, обворовывают знакомых тяжелобольных, если узнают, что им назначен этот препарат.
Ни приобретение, ни хранение «Тилидина» по закону не преследуется. Зависимые принимают его разными способами: перорально в таблетированной форме, также практикуются внутримышечное и ректальное введение.
В терапевтической дозе назначают не более 100 мг в сутки, чтобы она стала летальной, требуется принять 750 мг. Но между этими значениями находятся количество, удовлетворяющие потребности наркозависимых. Регулярное употребление способствует развитию толерантности, и аддикты нередко превышают «безопасную» суточную дозу в несколько раз.
Как формируется зависимость
Вообще-то «Тилидин» с его краткосрочным действием (при терапевтической дозе — 20–30 минут) обладает средним потенциалом формирования зависимости. Но наиболее часто его принимают в сочетании с другими наркотическими веществами.
Медицинские работники считают, что физическая аддикция может развиться и у тех, кто использует препарат по показаниям. Поэтому он практически не назначается продолжительными курсами и используется в основном с целью купировать острые боли.
Если человек не страдает наркозависимостью, возможно избавление от привыкания к «Тилидину». На отвыкание от него могут уйти недели и месяцы, но это достижимая цель. Но при уже имеющейся наркозависимости, особенно опиатной, шансов на избавление меньше. Также «Тилидин» употребляется теми аддиктами, кто не имеет или лишается возможности доставать «уличные» наркотики. Чем продолжительнее опиатная зависимость, тем тяжелее она поддается лечению.
Последствия употребления
Прием наркотических анальгетиков считается опасной практикой — не только из-за формирования аддикции, но и из-за побочных действий этих медикаментов. Безусловно, рассчитывать дозы аптечных средств легче, чем купленных на улице. Но не стоит забывать, что каждый человек обладает индивидуальной восприимчивостью к воздействию ПАВ.
После приема «Тилидина» с превышением дозы состояние наркозависимых отличалось следующими проявлениями:
резким сужением зрачков;
головокружениями;
снижением концентрации внимания;
помутнением сознания;
изменениями сердечного ритма;
угнетением дыхания.
Нередко они страдали от тошноты, рвотных позывов, запоров, сухости в ротовой полости. У них развивались аллергические реакции, внутричерепная гипертензия, синдром «ригидного человека» с постоянным тоническим напряжением мышц.
Наблюдались и поведенческие нарушения: под воздействием «Тилидина» зависимый может демонстрировать агрессивность, жестокость, безразличие к чувствам других людей. При наличии у пациента хронических недугов (недостаточности любого из внутренних органов, гипотиреоза, гепатитов) опиоид воздействовал на него сильнее.
Наркотическое действие препарата значительно усиливается, если в комбинации с ним принимаются алкоголь, нейролептики, антидепрессанты, снотворные и седативные медикаменты, другие наркотические вещества. Эти «коктейли» угрожают тяжелейшей интоксикацией, коллапсом, впадением в коматозное состояние и последующим летальным исходом.
Если вы подозреваете, что ваш близкий человек принимает опиоиды («Тилидин» или другие), убедите его в необходимости помощи нарколога. Чем раньше начинается лечение опиоидной зависимости, тем больше шансов на избавление от нее.
Не нужно считать, что лекарственное средство со слабым действием не может привести к тяжелой наркозависимости. Из-за угнетающего влияния на нервную систему и наличия наркотического эффекта «Тилидин» — наркотик, пусть и аптечный, а лекарственная наркомания так же опасна, как традиционная.
Литература:
Нейромедиаторные механизмы опиатной наркомании (обзор литературы). Лелевич В.В.Курбат М.Н.Лелевич С.В. — Журнал Гродненского государственного медицинского университета — 2006 — №12.
Сравнительные особенности стандартов лечения опиоидной зависимости в отечественной и мировой наркологии. Менделевич В. Д. — Практическая медицина — 2007 — №4.
Тилидин — это опиоидный анальгетик, который применяется в медицине главным образом для облегчения умеренной и сильной боли. Тилидин часто используется в составе комплексных средств, содержащих также налоксон. Налоксон добавляется, чтобы уменьшить риск злоупотребления препаратом, так как он блокирует опиоидные эффекты, если лекарство будет вводиться неправильно. Обладая достаточно сильным эффектом, тилидин обычно назначается в случае, когда другие обезболивающие средства оказываются недостаточно эффективны.
Каковы побочные эффекты применения тилидина?
Прием тилидина, как и других опиоидных анальгетиков, может сопровождаться различными побочными эффектами. Наиболее частыми из них являются головная боль, головокружение, тошнота, запор и сонливость. В некоторых случаях могут возникнуть сильные аллергические реакции, такие как кожные высыпания, зуд и отек лица, губ или горла. Поскольку тилидин действует на центральную нервную систему, его применение также может вызвать ряд психологических эффектов, включая чувство эйфории или, наоборот, раздражительности. Важно помнить, что длительное использование тилидина может привести к зависимости, поэтому применение препарата должно строго контролироваться врачом.
Какие существуют меры предосторожности при использовании тилидина?
Прежде чем начать прием тилидина, необходимо обсудить с врачом все имеющиеся медицинские состояния и лекарства, которые вы принимаете. Это поможет избежать нежелательных взаимодействий и побочных эффектов. Особо важно сообщить врачу, если у вас есть проблемы с печенью или почками, так как это может повлиять на метаболизм и выведение препарата из организма. Беременным и кормящим женщинам обычно рекомендуется избегать применения тилидина, если только потенциальная польза не превосходит риски для ребенка. Во время приема тилидина следует избегать алкоголя и иных веществ, угнетающих центральную нервную систему, так как их сочетание может усилить седативный эффект и привести к опасным состояниям, таким как дыхательная недостаточность.
Лекарственные препараты, созданные на основе опиоидов, нередко перекочевывают с официального фармацевтического рынка на подпольный, где становятся добычей наркозависимых. Это обусловлено наркотическим действием опиоидных лекарств. Одним из таких медикаментов стал синтезированный в 1969 году «Тилидин». Уже к концу 1970-х он продавался нелегально и нередко становился «героем» криминальной хроники: зависимые под его воздействием совершали противоправные и асоциальные деяния.
Медицинские работники считают, что физическая аддикция может развиться и у тех, кто использует препарат по показаниям. Поэтому он практически не назначается продолжительными курсами и используется в основном с целью купировать острые боли.
